在心肌相关疾病方面，磷酸肌酸二钠盐发挥着不可或缺的作用，它可以改善心肌缺血部位的微循环，从而提高心肌的能量水平，是一种心肌保护剂，例如在心肌梗塞、心肌肥厚以及心脏衰竭等疾病中，可作为辅助药物使用。在心脏手术时，加入心脏停搏液中，能保护心肌缺血状态下的心肌代谢异常，此时心脏停搏液中的浓度要求为10mmol/L。
磷酸肌酸二钠盐具有稳定细胞的功效，可以避免细胞受到损害，维持细胞的正常功能并且具有抗氧化效果。这有助于保护机体细胞免受各种损伤因素的影响，对于维持身体内环境稳定具有积极意义。
它还具有抗血小板聚集的作用，有助于调节体内的血液循环，通过血小板的聚集，能够防止血栓形成，维持血管内血液的正常流动状态，有助于减少心血管疾病发生的风险，在体育运动中，磷酸肌酸二钠盐是运动员的运补剂。因为它可以增加运动员的体能，提高运动成绩，并且安全有效无副作用。对于参与竞技运动的运动员来说，在比赛中它的增加能提高训练和比赛成绩。这主要是因为磷酸肌酸二钠盐能够参与能量运输，即将能量从线粒体运送到肌肉的其他部位，为肌动球蛋白收缩过程提供能量，在肌肉收缩的能量代谢中发挥着重要作用。而且在大强度练习时，磷酸肌酸二钠盐在合成ATP过程中需要消耗堆积在肌肉中乳酸释放出来的氢离子，从而起到缓冲肌肉中酸性物质突然增高的作用，能够缓冲推迟疲劳产生。
不同个体之间存在着身体代谢方面的差异，这包括对磷酸肌酸二钠盐的吸收、代谢和排泄速度的不同。例如一些人的肝肾功能较好，对药物的代谢和排泄能力强，相对而言可能更容易耐受较高剂量的磷酸肌酸二钠盐；而另一些人可能代谢和排泄功能欠佳，就需要更低的剂量来避免药物在体内的蓄积及其产生的不良影响。
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