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替格瑞洛(替格瑞洛片图片)

     2023-04-15 12:20:38     29
8分钟前

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替格瑞洛片的药物相互作用

替格瑞洛主要经CYP3A4代谢,少部分由CYP3A5代谢。 其他药物对替格瑞洛的影响: CYP3A抑制剂 : 合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别增加2.4倍和7.3倍,活性代谢产物的Cmax和AUC分别下降89%和56%;其它CYP3A4的强抑制剂也会有相似的影响。应避免本品与CYP3A强效抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素等)联合使用(见【禁忌】和【药代动力学】)。 CYP3A诱导剂: 合并使用利福平可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别降低73%和86%,活性代谢产物的Cmax未发生改变,AUC降低46%。预期其它CYP3A4诱导剂(如 *** 、苯妥英、卡马西平和 *** )也会降低替格瑞洛的暴露。本品应避免与CYP3A强效诱导剂联合使用。 阿司匹林 :与大于100 mg维持剂量阿司匹林合用时,会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效。其它:临床药理学相互作用研究显示,替格瑞洛与肝素、依诺肝素和阿司匹林或去氨加压素合用时,与替格瑞洛单独用药相比,对替格瑞洛或其活性代谢产物的PK、ADP诱导的血小板聚集没有任何影响。 替格瑞洛对其它药物的影响: 替格瑞洛是CYP3A4/5和P-糖蛋白转运体的抑制剂。 辛伐他汀、洛伐他汀:因为通过CYP3A4代谢,替格瑞洛可使其血清浓度升高。替格瑞洛使辛伐他汀的Cmax增加81%、AUC增加56%,辛伐他汀酸的Cmax增加64%、AUC增加52%,有些患者会增加至2~3倍。辛伐他汀对替格瑞洛的血浆浓度无影响。替格瑞洛可能对洛伐他汀有相似的影响。在与替格瑞洛合用时,辛伐他汀、洛伐他汀的给药剂量不得大于40mg。 阿托伐他汀:阿托伐他汀和替格瑞洛联合用药,可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23%、AUC增加36%。所有阿托伐他汀酸代谢产物的AUC和Cmax也会出现类似增加。考虑这些增加没有临床显著意义。 通过CYP2C9代谢的药物: 替格瑞洛和甲苯磺丁脲联合用药,两种药物的血浆浓度均无改变,提示替格瑞洛不是CYP2C9的抑制剂,不太可能改变CYP2C9介导的药物(如华法林和甲苯磺丁脲)的代谢。 口服 *** 药 替格瑞洛与左炔诺孕酮和炔雌醇合用时会使炔雌醇的暴露增加约20%,但不会改变左炔诺孕酮的PK。当替格瑞洛与左炔诺孕酮和炔雌醇合并使用时,预期不会对口服 *** 药的有效性产生具有临床意义的影响。 地高辛(P-gp底物) 替格瑞洛和地高辛联合用药可使后者的Cmax增加75%和AUC增加28%。因此建议替格瑞洛与治疗指数较窄的P-gp依赖性药物(如地高辛、环孢霉素)联合使用时,应进行适当的临床和/或实验室监测。 与其它药物联合治疗: 已知可诱导心动过缓的药物: 由于观察到无症状的室性间歇和心动过缓,因此在替格瑞洛与已知可诱导心动过缓的药物联合用药时,应谨慎用药。 在PLATO研究中,常常将替格瑞洛与阿司匹林、质子泵抑制剂、他汀类药物、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂联合用药用于伴随疾病的长期治疗,与肝素、低分子肝素和静脉GpIIb/IIIa抑制剂联合用药用于伴随疾病的短期治疗。未观察到与这些药物有关的有临床意义的不良作用出现。替格瑞洛与肝素、依诺肝素或去氨加压素联合用药对活化部分凝血酶时间(aPTT)、活化凝血时间(ACT)或Xa因子含量测定无影响。但是由于潜在的药效学相互作用,当替格瑞洛与已知可改变止血的药物合用时应谨慎。 由于SSRI治疗中报告有出血异常(如帕罗西汀、舍曲林和西酞普兰),因此建议SSRI应慎与替格瑞洛合用,合用可能会增加出血风险。

替格瑞洛片的作用有哪些?价格一般是多少?

替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶类化合物,可逆性与与血小板p2Y12ADP受体相互作用,阳断信号传导和血小板活化而产生抗血小板聚集、预防血栓的形成。应用于血栓性疾病患者丶急性冠脉综合症丶冠心病心绞痛心梗冠状动脉支架植入术后的人群。价格多在150元/盒左右。

替格瑞洛的药品名称

通用名称:替格瑞洛

商品名称:倍林达(替格瑞洛片)

英文名称:Ticagrelor

英文商品名称:BRILINTA(Ticagrelor Tablet)

化学结构式:

分子式:C23H28F2N6O4S

分子量:522.57

CAS号: 274693-27-5

结构:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol

替格瑞洛的不良反应

在10000例患者中对替格瑞洛片的安全性进行了评价,其中包括治疗期超过1年的3000多例患者。在替格瑞洛治疗的患者中,最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和鼻出血,这些事件的发生率高于氯吡格雷组患者。

其他常见不良反应为:胃肠道出血,皮下或真皮出血,瘀斑以及操作部位出血,偶见不良反应为:颅内出血、头晕头痛、眼出血、咯血、呕血、胃肠道溃疡出血、痔疮出血、胃炎、口腔出血、呕吐、腹泻、腹痛、恶心、消化不良、瘙痒、皮疹及尿道和 *** 出血、操作后出血;罕见不良反应为:高尿酸血症、意识混乱、感觉异常、耳出血、眩晕、腹膜后出血、便秘、关节积血、血肌酐升高、伤口出血、创伤性出血。在PLATO研究中,替格瑞洛组急性期出现室性间歇的患者为6.0%;1个月后室性间歇的发生率为2.2%。

脑梗治疗的基本用药有哪些,有什么副作用要注意?医生为您讲清楚

脑梗是脑卒中的一种,是由于颅内供血动脉发生狭窄或堵塞,造成神经细胞缺血,坏死,从而引发各种功能障碍,脑梗具有 发病率高,死亡率高,自残率高,治疗费用高,复发率高 5个特点。因此,一旦患上脑梗,预防其复发尤为重要。为了防止脑梗复发,临床上常用的基本药物有哪些,用药过程中需要注意什么?今天我们就来聊一聊这方面的问题。

阿司匹林是脑梗治疗的两大 基石性 药物之一。其主要作用是抑制血小板的聚集功能,从而减少血栓的发生。这是阿司匹林最为广为人知的作用。除此之外,阿司匹林还具有以下三方面的功能:

统计表明,单纯服用阿司匹林可以使心脑血管疾病的复发率降低30%左右,可以说功不可没。但是,不可回避的是,阿司匹林具有令人头痛的副作用,长时间服用阿司匹林,最常见的副作用就是引发出血,常见的有胃出血,牙龈出血,鼻出血, 最可怕的就是脑出血 。另外还有过敏和肝肾损害等不良的副作用。所以,在应用的过程中需要多 *** 临床医生,注意用药细节,一旦出现出血反应,一定要及时停药,防止引起不可挽回的后果。

常见的药物有氯吡格雷和替格瑞洛。氯吡格雷比较常用,它是一种前体药物,需要肝脏的细胞色素酶转化后才会发挥作用。主要作用也是不可逆地抑制血小板的聚集功能。但是,在亚洲人中,部分朋友肝脏中缺乏转换氯吡格雷的酶,服用氯吡格雷会产生 药物抵抗 。因此,医生们又发明了替格瑞洛。

替格瑞洛进入人体之后直接起效,不需要肝脏的转化就可以达到抑制血小板的目的。缺点是需要一天两次服用,没有氯吡格雷方便。

两种药物在脑梗急性期可以与阿司匹林联合应用,这种用药方式称为双抗。如果服用阿司匹林引发了出血问题,在出血停止后,可以选用其中一种药物替代阿司匹林。其副作用也有引发出血的可能,但发生率较阿司匹林略低。

他汀类药物是预防脑梗复发的另一个 基石性 药物,其主要作用是抑制胆固醇水平。他汀类药物目前总共有7种,每种药物的降脂强度和药物特性都存在一定的差异,医生会根据每个病人的不同特点,选择不同的他汀类药物来进行治疗。他汀类药物除了具有抑制胆固醇生成的作用外,还有三个方面重要的作用:

他汀类也有一定的副作用,其常见的副作用有: 血糖升高,肝损害和肌肉毒性 。服用他汀类药物需要定期到 *** 复查,特别在服药的头三个月,至少复查两次。

以上三类药物就是脑梗的基础用药,通常是以阿司匹林和他汀的药物作为基础,如果出现急性脑梗死会在相当长一段时间内加服P2Y12受体抑制剂。

细心的朋友可能会发现,这里并没有提到脑保护药物,即平时说的神经营养药物。这是因为脑保护药物并没有想象的那么神奇,脑梗死后的治疗主要以抑制血小板生成聚集、稳定斑块和抑制血管内皮的炎症反应为治疗中心。至于神经恢复,目前来看,脑保护药物与 康复 相比,其作用并不占优势,所以,医生对于脑梗的病人,通常会主张早期进行康复锻炼,而不是长时间的应用脑保护药物。

参考文献

【1】Capodanno D, Angiolillo DJ. Aspirin for primary cardiovascular risk prevention and beyond in diabetes mellitus[J]. Circulation, 2016, 134(20): 1579‑1594. DOI: 10.1161/CIRCULATIONAHA.116.023164

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吃替格瑞洛片为什么气短?

替格瑞洛片(倍林达)的不良反应如下:

1、高尿酸血症,血尿酸升高。

2、脑出血,颅内出血,出血性卒中。

3、呼吸困难,劳力性呼吸困难,静息时呼吸困难,夜间呼吸困难。因此,有身体上的疾病,我们就要告知医生,并按照医生介绍的进行操作。

替格瑞洛片(倍林达)用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。

替格瑞洛片(倍林达)的主要成份是替格瑞洛。替格瑞洛片(倍林达)为 *** 薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

替格瑞洛片(倍林达)口服。本品可在饭前或饭后服用。本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2片),此后每次1片(90mg),每日两次。除非有明确禁忌,本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为每日1次,每次75~100mg。

已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者,可以开始使用替格瑞洛。治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂,应在预定的下次服药时间服用一片90mg(患者的下一个剂量)。

对于这方面的问题我们了解了,因此药物在使用后,如果出现不良反应,一定要及时告知医生,他们会详细为大家解答的。

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